مشتقات مركب الثيوفثين

اقرأ في هذا المقال


ما هي مشتقات مركب الثيوفين؟

تم تصنيع سلسلة جديدة من نظائر الثيوفين وفحصها لأنشطتها المضادة للبكتيرياوالفطرياتومضادات الأكسدة والتآكل والسرطان في المختبر.

أظهرت نتائج فحص مضادات الميكروبات أنّ المركب S1 كان أقوى عامل مضاد للجراثيم ضد (Staphylococcus aureus) و(Bacillus subtilis) و(Escherichia coli) و(Salmonella typhi) بقيمة MIC 0.81 ميكرومتر / مل والمركب S4 أظهر أيضًا نشاطًا مضادًا ممتازًا للفطريات ضد كل من المبيضات البيضاء و(Aspergillus niger) (MIC = 0.91 ميكرومتر / مل) عند المقارنة مع سيفادروكسيل (مضاد للبكتيريا) وفلوكونازول (مضاد للفطريات) كدواء قياسي.

أشارت نتائج فحص مضادات الأكسدة إلى أنّ المركبين S4 وS6 أظهروا نشاطًا ممتازًا مضادًا للأكسدة مع قيم (IC50 48.45) و45.33 على التوالي عند مقارنتها بحمض الأسكوربيك كدواء قياسي، أظهرت نتائج فحص مقاومة التآكل أنّ المركب S7 أظهر كفاءة أكبر في مقاومة التآكل (97.90٪) مع معدل تآكل منخفض، وقد أشارت نتائج الفحص المضاد للسرطان إلى أنّ المركب S8 أظهر فعالية سامة للخلايا ضد خط خلايا سرطان الرئة البشرية (A-549) بجرعة 104 م عند مقارنتها مع الأدرياميسين كمعيار.

ما هي تطبيقات مشتقات مركب الثيوفين؟

يتم توزيع المركبات الحلقية غير المتجانسة على نطاق واسع في الطبيعة وله قابلية تطبيق تركيبية متعددة الاستخدامات ونشاط بيولوجي يطبق الأساليب الجديدة للكيميائي الطبي للتخطيط والتنظيم نحو اكتشاف عقاقير جديدة، أظهر الثيوفين ومشتقاته أهمية كبيرة في المجال الصيدلاني بسبب تطبيقاته البيولوجية والسريرية المتنوعة.

تظهر مشتقات الثيوفين تطبيقات رائعة في تخصصات مختلفة، في الطب تُظهر مشتقات الثيوفين مضادات الميكروبات، مسكنات ومضادة للالتهابات، خافضة للضغط ونشاط مضاد للأورام بينما تُستخدم أيضًا كمثبطات لتآكل المعادن أو في تصنيع الثنائيات الباعثة للضوء في علم المواد.

تم فحص مشتقات الثوفين المصنعة حديثًا لمعرفة نشاطها المضاد للأكسدة في المختبر بواسطة مقايسة (DPPH) عند الامتصاص، تم حساب النسبة المئوية (٪)، تم الحصول على القيمة 1 وIC50 للمركبات المصنعة حديثًا من الرسم البياني المرسوم بين التركيزات مع تثبيط النسبة المئوية لمركب الاختبار، 1 و2 و3 من النتائج التي تم الحصول عليها، كان من المعروف أنّ جميع المركبات المشتقة حديثًا لديها نشاط مضاد للأكسدة جيد إلى متوسط من بينها، أظهر المركب S4 وS6 نشاطًا ممتازًا مضادًا للأكسدة بقيم (IC50 48.45) و(45.33) على التوالي عند مقارنته بحمض الأسكوربيك كدواء قياسي.

تؤدي البدائل في بنية الثيوفين إلى ظهور مشتقات جديدة ذات أنشطة بيولوجية ودوائية مختلفة. بحثت الدراسات الحالية في نشاط السمية الخلوية لبعض مشتقات الثيوفين في خلايا سرطان الثدي المحفوظة في ثقافة ثنائية الأبعاد (2D) أو ثلاثية الأبعاد (3D) وتقييم الآلية المضادة للسرطان لهذه المركبات.

كيف تتم بلمرة مشتقات الثيوفين؟

جذب تكوين رابطة الكربون- الكربون باستخدام البلاديوم كعامل مساعد اهتمامًا كبيرًا في أبحاث التخليق العضوي، خاصةً لتحضير مركبات أريل-أريل، بالمقارنة مع تفاعلات اقتران C-C التي تستخدم كواشف مُفعَّلة مسبقًا مثل مركبات الأريل المهلجنة، فإنّ تحضير مركبات (biaryl) عبر تنشيط C-H يستمر من خلال عملية تخليق سهلة ومتعددة الاستخدامات ومع ذلك، تم الإبلاغ عن عدد قليل من الدراسات بسبب صعوبة هذا التركيب.

على سبيل المثال: (Stuart et al) أظهر أنّ تفاعل (N-acetylindole) مع المواد العطرية استمر في الغالب باستخدام أسيتات البلاديوم (II) وخلات النحاس (II) في وجود حمض البيفاليك، فيما يلي توضيح لآلية بلمرة مشتقات الثيوفين باستخدام نظام حفاز البلاديوم تحت جو أكسجين، كما تم فحص الخصائص الهيكلية والخصائص الفيزيائية للبولي ثيوفين الناتج.

 تم استخدام الكلوروفورم المزال كمذيب لمشتقات الثوفين واستخدم رباعي ميثيل سيلان كمعيار داخلي، تم تحديد الأوزان الجزيئية لمتوسط ​​العدد والوزن (Mn و Mw) باستخدام تحليل كروماتوجرافيا تغلغل الهلام باستخدام كاشف (JASCO RI-2031) الذي تم التصفية منه باستخدام الكلوروفورم بمعدل تدفق قدره 1.0 مل دقيقة ومعايرة على عينات البوليسترين القياسية، تم إجراء تحليلات الأشعة فوق البنفسجية (UV) – vis و photoluminescent) (PL)) باستخدام مقياس الطيف الضوئي (JASCO V-570) ومقياس الطيف الضوئي (JASCO FP-6500) (شركة JASCO ، طوكيو ، اليابان)، على التوالي، وقد تم إجراء تحليلات قياس المسعر التفاضلي (DSC) باستخدام Rigaku DSC-8230 (شركة Rigaku، طوكيو، اليابان) تحت جو من النيتروجين بمعدلات تسخين وتبريد تبلغ 10 درجات مئوية دقيقة.

تم تحضير 3،4-ثنائي هكسيل ثيوفين من 3،4-ثنائي بروموثيوفين وبروميد المغنيسيوم (n-hexyl) في وجود ثنائي كلورو [1،3-bis (diphenylphosphino) بروبان] نيكل (II)، أيضاً قد تم تحضير-ديميثوكسي ثيوفين باستخدام عملية من أربع خطوات من ثنائي إيثيل ثيوديجليكولات وثنائي إيثيل أكسالات. بلغ متوسط ​​الوزن الجزيئي للعدد ومؤشر التشتت المتعدد والانتظام الانتظامي لـ (P3HT) التنظيمي 10000 و1.31 و98.6 ٪ على التوالي.

المصدر: Therapeutic importance of synthetic thiopheneThiophene DerivativeRecent strategies in the synthesis of thiophene derivatives: highlights from the 2012–2020 literatureNew Thiophene Derivatives as Antimicrobial Agents


شارك المقالة: