مثبطات إنزيم النورامينيداز

اقرأ في هذا المقال


هناك فئتان رئيسيتان من مضادات الفيروسات المتاحة لعلاج الإنفلونزا والوقاية منها، مثبطات M2 ومثبطات النورامينيداز (NAIs). 

مفهوم مثبطات إنزيم النورامينيداز

NAIs هي مثبطات قوية لفيروس الأنفلونزا في المختبر وفي الجسم الحي لأن نشاط NA ضروري للإفراج الفيروسي من الخلايا المصابة، وهي خطوة ضرورية لانتشار الفيروس إلى الخلايا الأخرى، تعد فيروسات الإنفلونزا B أقل حساسية تجاه NAI من فيروسات الأنفلونزا A ولكنها عرضة للتركيزات التي يمكن تحقيقها سريريًا.

تأثير إنزيم النورامينيداز على الفيروسات

  • (Oseltamivir وzanamivir وperamivir) هي مثبطات النورامينيداز المتوفرة حاليًا، وهي تعمل عن طريق منع إطلاق السلالة الفيروسية من الخلايا المصابة، وهذه الأدوية فعالة ضد كل من الأنفلونزا A وB.
  • على الرغم من كونها مرضًا فيروسيًا شائعًا، إلا أن الإنفلونزا لها عواقب سلبية للغاية، حيث تتسبب في وفاة حوالي نصف مليون شخص كل عام.
  • يلعب النورامينيداز الموجود على سطح الفيروس دورًا مهمًا في التكاثر الفيروسي من خلال المساهمة في إطلاق الفيروسات من الخلايا المضيفة المصابة. 
  • يعتمد علاج الإنفلونزا بشكل أساسي على تناول مثبطات النورامينيداز.
  • من أجل إنشاء مثبطات أقوى للنيورامينيداز ومحاربة الارتفاع المفاجئ في المقاومة الناتجة عن الطفرات التي تحدث بشكل طبيعي، تم استخدام هذه الأدوية المضادة للإنفلونزا كقوالب لتطوير مثبطات النورامينيداز الجديدة من خلال دراسات العلاقة بين البنية والنشاط.

ما هو فوسفات الأوسيلتاميفير

  • فوسفات الأوسيلتاميفير هو دواء أولي إيثيلي متوفر عن طريق الفم يتم امتصاصه بسرعة من القناة الهضمية، ويتم استقلابه عن طريق الأسترات الكبدية إلى المستقلب النشط، أوسيلتاميفير كربوكسيلات.
  • يفرز المستقلب دون تغيير في البول عن طريق الإفراز الأنبوبي، مع نصف عمر مصل من 6 إلى 10 ساعات، والآثار السلبية الرئيسية للأوسيلتاميفير هي الغثيان والقيء.
  • تثبط مثبطات النيورامينيداز فيروس الأنفلونزا من النوع A والنوع B عن طريق الارتباط بمنطقة محمية للغاية من بروتين النيورامينيداز على السطح الفيروسي لمنع تغلغل الفيروس وتكاثره والمرض.
  • إن مقاومة مثبطات النورامينيداز بين سلالات الإنفلونزا المنتشرة آخذة في الازدياد.

المصدر: الإنزيمات-رياض عبدالكريم حمد كيمياء الإنزيمات-رياض عبدالكريم حمدالكيمياء الحيوية-فيصل الخطيبالكيمياء الحيوية-عادل احمد جرار


شارك المقالة: