مثبطات الفوسفوديستيراز هي أدوية فئة تستخدم في إدارة وعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)، ضعف الانتصاب (ED)، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH)، والعديد من الأمراض الأخرى.
مفهوم مثبطات الإنزيم
مثبطات الفوسفوديستيراز (مثبطات PDE) هي فئة من العوامل التي تعمل على إنزيمات فوسفوديستيراز معينة في الخلايا المستهدفة؛ وهي معتمدة لإدارة مرض الانسداد الرئوي المزمن وضعف الانتصاب، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي، الصدفية، التهاب المفاصل الصدفي، والتهاب الجلد التأتبي.
يعمل الدور الأساسي لإنزيمات الفوسفوديستيراز على فصل مجموعة الفوسفات عن الخلية المستهدفة وتقليل الأدينوزين أحادي الفوسفات (cAMP) أو أحادي الفوسفات الدوري (cGMP)، ويمنع تثبيط هذه الإنزيمات أيضًا تدهور cAMP أو cGMP، مما يُظهر استرخاء العضلات الملساء، وتوسع الأوعية، وتأثيرات توسع القصبات.
وظيفة مثبطات لإنزيم الفوسفوديستيراز
- من بين مثبطات الفوسفوديستيراز، يعتبر السيلدينافيل هو العامل الأكثر شيوعًا الذي يعمل على PDE-5 وقد تمت الموافقة عليه من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) في عام 1998 لعلاج ضعف الانتصاب.
- لا يقتصر استخدام السيلدينافيل على علاج ضعف الانتصاب (ED)، وفي عام 2005 تم البدء في استعماله لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) عند البالغين.
- لم يتم الموافقة على استخدام السيلدينافيل في مجموعات الأطفال لارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) ويعتبر استخدامًا خارج نطاق التسمية.
- سيلوستازول هو مثبط PDE-3 الذي يمنع الصفائح الدموية بشكل عكسي من التجمع ويشار إلى علاج العرج المتقطع من مرض الشرايين المحيطية (PAD).
- ديبيريدامول هو أيضًا مثبط PDE-3 ويستخدم للوقاية من تجلط الدم بعد الجراحة، لكن تأثيره على إنزيم PDE-3 ضعيف نسبيًا، ويمكن أن يكون ديبيريدامول أيضًا أداة تشخيصية كاختبار إجهاد نووي دوائي.
يزيد الديبريادامول من التروية إلى عضلة القلب، ويكشف عن مناطق نقص تروية عكوسة وغير قابلة للانعكاس في عضلة القلب.
